Никоти́н — алкалоид, содержащийся в растениях семейства паслёновых (Solanaceae), преимущественно в табаке и, в меньших количествах, в томатах, картофеле, баклажанах, зелёных болгарских перцах. Никотиновые алкалоиды также присутствуют в листьях коки.
Никотин составляет от 0,3 до 5 % от массы табака в сухом виде,
биосинтез никотина происходит в корнях, накапливание никотина — в
листьях. Никотин — сильнодействующий нейротоксин, особенно действующий на насекомых; вследствие этого никотин раньше широко использовался как инсектицид, а в настоящее время в том же качестве продолжают использоваться производные никотина — такие, как, например, имидаклорпид.
В малых концентрациях (в средней сигарете содержится около 1 мг абсорбированного никотина) вещество действует возбуждающе на млекопитающих и является одним из основных факторов, отвечающих за формирование зависимости курения табака. По мнению Американской сердечной ассоциации «никотиновая зависимость исторически является одной из тех зависимостей, с которой труднее всего бороться».
Наименование «никотин» происходит от латинского названия табака Nicotiana tabacum, которое, в свою очередь, названо в честь Жана Нико (J.Nicot), посла Франции, который привёз табак и его семена из Португалии в Париж в 1550 году и продвигал его как медикамент.
Никотин был впервые выделен из табака в 1828 году германскими химиками Посселтом и Райманном. Его химическая эмпирическая формула была описана Мельсенсом в 1843 году. Впервые никотин синтезировали А. Пиктет и Крепьё в 1893 году.
Никотин —
гигроскопическая маслянистая жидкость с неприятным запахом и жгучим вкусом, легко
смешивающаяся с
водой в
основной форме. Как
азотное основание никотин образует
соли с
кислотами, которые обычно твёрдые и водорастворимые. Никотин легко проникает через
кожу.
Основной
никотин сгорает при температуре ниже точки кипения, а его пары
воспламеняются при 95 °C в воздухе, несмотря на низкое давление пара.
По этой причине бо́льшая часть никотина сгорает при выкуривании
сигареты, однако вдыхаемой части достаточно для получения требуемых
эффектов.
Фармакинетика
Как только никотин попадает в тело, он быстро распространяется по крови и может преодолевать гематоэнцефалический барьер. В среднем достаточно около 7 секунд после вдыхания табачного дыма, чтобы никотин достиг мозга. Период полувыведения никотина в теле составляет около двух часов[2].
Никотин, вдыхаемый с табачным дымом при курении составляет малую долю
никотина, содержащегося в табачных листьях (бо́льшая часть вещества
сгорает). Количество никотина, абсорбируемого телом при курении,
зависит от множества факторов, включая вид табака, от того, вдыхается
ли весь дым и используется ли фильтр. В случае с жевательным и нюхательным табаком,
которые помещаются в рот и жуются или вдыхаются через нос, количество
никотина, попадающего в тело, гораздо больше, чем при курении табака.
Никотин усваивается в печени с помощью фермента цитохрома P450 (в основном, CYP2A6, и также CYP2B6). Основной метаболит — котинин.
Никотин действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы.
В низких концентрациях он увеличивает активность этих рецепторов, что,
среди прочего, ведёт к увеличению количества стимулирующего гормона адреналина
(эпинефрина). Выброс адреналина приводит к ускорению сердцебиения,
увеличению кровяного давления и учащению дыхания, а также к бо́льшему
уровню глюкозы в крови.
Симпатическая нервная система, действуя через чревные нервы на мозговое вещество надпочечника, стимулирует выброс адреналина. Ацетилхолин, вырабатываемый преганглионарными симпатическими волокнами этих нервов действует на никотиновые ацетилхолиновые рецепторы, вызывая деполяризацию клеток и приток кальция через потенциалозависимые кальциевые каналы. Кальций запускает экзоцитоз хромаффинных гранул, тем самым способствуя выбросу адреналина (и норадреналина) в кровь.
Котинин —
это побочный продукт усвоения никотина, который остаётся в крови до 48
часов и может быть использован как индикатор того, подвержен ли человек
курению. В высоких дозах никотин приводит к блокированию никотинового
ацетилхолинового рецептора, что является причиной токсичности никотина и его эффективности в качестве инсектицида.
Кроме всего прочего, никотин увеличивает уровень дофамина в путях центров удовольствия в мозге. Было выявлено, что курение табака подавляет моноаминоксидазу — фермент, отвечающий за расщепление моноаминных нейромедиаторов
(например, дофамина) в мозге. В настоящее время полагается, что сам
никотин не подавляет выработку моноаминоксидазы, за это отвечают другие
компоненты табачного дыма. Повышенное содержание дофамина возбуждает
центры удовольствия мозга. Таким образом, курение табака приводит к
чувству удовольствия, сравнимому с тем, которое вызывается кокаином и героином, вызывая зависимость, то есть нужду в повышенных уровнях дофамина.
Никотиновое воздействие на настроение различно. Во-первых, вызывая выброс
глюкозы из
печени и
адреналина (эпинефрина) из
мозгового вещества надпочечника,
он вызывает возбуждение. С субъективной точки зрения, по сообщениям
курящих, это проявляется в расслаблении, спокойствии и живости. Также
сообщается об умеренно эйфористическом состоянии. Уменьшение аппетита и
увеличение метаболизма может в результате привести к снижению массы
тела у некоторых курящих. Также это приводит к стимуляции рта без
потребления пищи, а вкус табака может снизить аппетит.
Сильный яд. Вызывает паралич нервной системы (остановка дыхания, прекращение сердечной деятельности, смерть). Средняя летальная доза для человека: 0,5—1 мг/кг.
В микродозах действует возбуждающе. При многократном употреблении микродоз (табакокурении) вызывает физическую зависимость.
Никотин легко окисляется до
никотиновой кислоты, которая уже не яд, а
витамин (Vitamin B
3, PP-Faktor,
Pellagra-Preventing-Faktor,
Niacin). Однако в организме человека нет
ферментов,
необходимых для такого рода окисления. Поэтому даже хронические
табако-курители, никотино-зависимые люди могут одновременно страдать от
недостатка витамина «никотиновая кислота».
<a href=""><img src="/community/ruler.php?2113" alt="Линеечка от Диеты Онлайн" border="0"></a>
